同为受体阻滞剂,它们的用法到底有何区别

β受体阻滞剂常用药物的区别与选用,快收藏起来吧!

β受体阻滞剂是一类选择性地结合β受体,竞争性和可逆性地拮抗内源性β受体刺激物(去甲肾上腺素和肾上腺素)对不同器官的作用的药物,临床可用于高血压、冠心病、心力衰竭等。

β受体阻滞剂的分类

β受体阻滞剂根据对受体的选择性不同,可分为非选择性β受体阻滞剂、选择性β1受体阻滞剂,及有周围血管扩张作用的β受体阻滞剂。

β受体阻滞剂的比较

1选择性β1受体阻滞剂

美托洛尔和比索洛尔为高β1选择性的β受体阻滞剂,可降低中心动脉压,高血压伴心率增快者推荐美托洛尔和比索洛尔。

阿替洛尔对β1受体选择性相对不高,减慢心率的同时可致反射的压力波提前,脉搏波传导速度增快,中心动脉压增加,中心动脉、主动脉压力增强指数增加,不利于减少脑卒中;对β2的部分阻滞会致胰岛素分泌异常及胰岛素抵抗,影响糖脂代谢;有水溶性、肾代谢特点,使其降压疗效不能维持24h,不能减少血压变异,心血管保护作用较弱。

奈必洛尔为高选择性β1阻滞剂,无内源性拟交感活性和膜稳定性;通过激动β3受体增强NO的释放,产生血管舒张,不影响β2受体;有改善冠状动脉的灌注,舒张外周血管,舒张心肌,增加左室充盈作用;对支气管平滑肌及胰岛功能影响较少。

2α1-β受体阻滞剂

对β受体无选择作用,降压作用在低剂量时主要为β受体阻滞所致,高剂量时主要为α1受体阻滞所致,可降低中心动脉压。

卡维地洛兼有α1和非选择性β受体阻滞作用,可扩张血管,降低外周血管阻力,降压作用迅速持久,并有抗氧化作用,也能改善心力衰竭患者的预后,其有更多的心力衰竭治疗证据。

阿罗洛尔对无残余肾功能的血液透析者,不会诱发或加重高钾血症;能改善脑血流量,抑制体内氧化震颤素,有抗震颤作用,可用于原发性震颤。

拉贝洛尔为短效降压药,对胎儿生长发育的不良影响极小,且不影响胎盘和肾脏血流量,还可促进胎肺成熟,常用于治疗妊娠期高血压,还可用于高血压急症、围术期禁食期间高血压的治疗。

β受体阻滞剂的选用

1高血压者2冠心病者

慢性稳定型心绞痛(CSA)者临床首选β1受体阻滞剂,如美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔。稳定性冠心病合并高血压者推荐β受体阻滞剂如卡维地洛、阿罗洛尔、比索洛尔、美托洛尔,α1-β受体阻滞剂除有β受体阻滞剂优势外,还有扩血管作用,可减少对冠状动脉微循环的影响。

β受体阻滞剂可用于控制射血分数保留的心衰(HFpEF)和心房颤动者的心室率,奈必洛尔可降低老年者的死亡或心血管住院的联合终点,并可改善运动能力及舒张功能。

合并冠状动脉器质性狭窄或严重冠状动脉肌桥(MB),且临床主要表现为劳力性心绞痛者,若CCB和硝酸酯类药物疗效不佳时可慎重联用高选择性β受体阻滞剂,冠状动脉无显著狭窄的CASS者禁忌单独使用。

合并肺部疾病时,如COPD与冠心病密切相关,COPD可能是冠心病的独立危险因素,β受体阻滞剂可能诱发支气管痉挛和肺功能恶化。

研究表明,选择性的β1受体阻滞剂可能使COPD者获益,甚至降低死亡率,唯一例外的是需长期氧治疗的最严重者。

此外,研究证实β受体阻滞剂对肺部的保护作用独立于对心血管系统的保护作用,其对COPD者可能存在心肺双重保护作用。因而选择性β1受体阻滞剂对于COPD者不是禁忌。慢性肺源性心脏病者可谨慎使用高选择性β1受体阻滞剂。

3心力衰竭者

慢性射血分数降低的心力衰竭推荐选择性β1受体阻滞剂琥珀酸美托洛尔、比索洛尔及α1-β受体阻滞剂卡维地洛,这3种药物均有改善心力衰竭者预后的证据。

心力衰竭合并肺部疾病,尤其是COPD和哮喘很常见,COPD和哮喘急性发作时常使慢性稳定性心力衰竭转变为急性心力衰竭。

心力衰竭的治疗药物可引起或加重肺部症状,如β受体阻滞剂有可能加重哮喘者的支气管痉挛症状。心力衰竭合并COPD而无支气管哮喘者,或怀疑有气道高反应者,建议使用选择性β1受体阻滞剂如比索洛尔、美托洛尔。

心力衰竭合并哮喘者,β受体阻滞剂一般是禁忌,有临床证据表明,选择性β1受体阻滞剂对合并哮喘者是相对安全的,考虑到β受体阻滞剂可明确改善心力衰竭预后,哮喘稳定期者可考虑在密切监护下使用,从小剂量开始,密切观察气道阻塞症状(哮鸣音、气短伴呼气相延长),患者获益大于潜在风险。

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本文来源:医学界临床药学频道本文作者:高丽丽责任编辑:董小雯

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